—— 抗真菌药品特殊使用级抗菌药品1/25抗真菌药品分类两性霉素B棘白菌素类小结三唑类2/25一、 抗真菌药品分类药品结构代表药品作用机理多烯类polyenes制霉菌素两性霉素B与真菌细胞膜麦角固醇结合 唑类azoles咪唑类:酮康唑三唑类:伊曲康唑 伏立康唑抑制真菌中由细胞色素P450 介导14α- 甾醇去甲基化 棘白菌素类echinocandins米卡芬净 卡泊芬净非竞争性抑制β-(1 ,3)-D-糖苷合成酶 丙烯胺类allylamines特比萘芬抑制真菌麦角鲨烯环氧化酶 其它合成抗真菌药氟胞嘧啶抑制DNA 和RNA 合成 3/25二、 两性霉素B适应证及临床应用 药代动力学特点不良反应 注意事项 两性霉素B 含脂复合制剂 4/25适应证及临床应用本品体外对各种真菌具高度抗菌活性 ,对多数真菌MIC 为0.03 ~1mg/L 。波伊德氏假霉样真菌、镰孢菌属、部分曲霉耐药。两性霉素B 尚可作为美洲利什曼原虫病替换治疗药品。 主要用于诊疗已经确立深部真菌病,且病情危重呈进行性发展者。 剂量:1 ~5mg 依据患者耐受情况 增至每次0.6 ~0.7 0.02 ~0.1mg/kg 每日或隔日增加5mg mg/kg 时即可暂停 最高每日剂量不超出1mg/kg ,疗程1 ~3 个月,也可长至6 个月,视病情及疾病种类而定。 应用时先以灭菌注射用水10mL 配制本品50mg ,然后用5% 葡萄糖注射液(pH4.2 以上)稀释,滴注液药品浓度不超出0.1mg/mL ,避光迟缓静滴,每次滴注时间需6h 以上。 5/25药代动力学特点口服、肌注均难吸收,临床采取迟缓静脉滴注给药。本品分布容积为4 ~5L/kg 。蛋白结合率为91% ~95% 。血消除半衰期成人约为24h 。本品在肝组织中浓度最高,占给药总量27.5 %,其余依次递减:脾(5.2 %)、肺(3.2 %)、肾(1.5 %)。本品在炎性胸水、腹水和滑膜腔液中药品浓度通常低于同期血药浓度50 %。脑脊液中浓度极少超出同时期血药浓度2.5 %。 在体内经肾脏迟缓排泄(2 周至数月),每日约有给药量2% ~5%以原形排出,停药后自尿中排泄最少连续7 周,在碱性尿液中药品排泄增多。 本品不易为透析去除。 特殊使用级抗菌药物抗真菌药物6/25不良反应输注相关不良反应:寒颤、高热肾功效损害:几乎全部患者在疗程中均可出现低血钾、低血镁血液系统毒性反应:最常见正色素性贫血消化系统反应肝毒性:较少见心血管系统反应:多见于静滴过快时 局部反应:血栓性静脉炎 神经系统毒性:...