从结构、药代动力学、疗效和安全性看普瑞巴林对比加巴喷丁的优势全球适应症多于加巴喷丁加巴喷丁–1993 年加巴喷丁在英国被批准用于治疗癫痫和神经病理性疼痛–之后在美国被批准用于治疗部分癫痫发作和带状疱疹后神经痛(PHN)Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.普瑞巴林–2004 年被欧洲药监局批准用于治疗成人外周神经病理性疼痛和部分癫痫发作–之后在欧洲被批准用于治疗神经病理性疼痛( 外周或中枢) 和广泛性焦虑障碍–2005 年在美国被批准用于治疗糖尿病周围神经痛和带状疱疹后神经痛，部分癫痫发作2007 年被美国FDA 批准用于治疗纤维肌痛证据等级高于加巴喷丁—痛性糖尿病周围神经病变•美国神经病学会(AAN) 、美国神经肌肉和电子诊断医学会及物理医学与康复学会等学会共同发布痛性糖尿病神经病变疼痛处理指南：–普瑞巴林为唯一的A 级推荐药物( 证据级别强)–加巴喷丁为B 级推荐药物( 证据级别中等)化学结构与加巴喷丁不同• 普瑞巴林和加巴喷丁均为抑制性神经递质γ- 氨基丁酸(GABA) 的衍生物• 加巴喷丁为与α2δ 亚基结合的第一代抗癫痫药• 普瑞巴林为与α2δ 亚基结合的新一代抗癫痫药Sills GJ. Curr Opin Pharmacol. 2006;6(1):108-13.普瑞巴林加巴喷丁Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.化学结构上的细微差异即可导致二者药代动力学和药效学的差异普瑞巴林不仅仅是“新一代”的加巴喷丁普瑞巴林加巴喷丁口服生物利用度高，>90% ，与剂量无关随剂量增加而降低单一剂量300 mg ：60%单一剂量600 mg ：40%吸收快( 血药浓度随剂量增加而增高)慢( 血药浓度达稳态后不随剂量增加而增高)达最大血药浓度时间1 h2-3 h半衰期4-7 h5-9 h起始剂量75-150mg/d100-900mg/d有效剂量150-600mg/d1800-3600mg/d滴定时间数天后达最大剂量数周后达最大耐受剂量给药方案TID 或BIDTID普瑞巴林药代动力学方面优于加巴喷丁Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13.每日剂量(mg/d)血浆药物浓度(µg/mL)与加巴喷丁不同，普瑞巴林吸收呈剂量依赖性6001200180024003000360042004800普瑞巴林加巴喷丁024681012• 与加巴喷丁相比，普瑞巴林的吸收和分布速率较快，与剂量呈线性相关，当剂量增大时，药物血浆浓度线性增加，较易判断达到预期疗效的剂量Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010 (49)10: 661-66...
