失眠一、定义 失眠症是以入睡和(或)睡眠维持困难所致的睡眠质量或数量达不到正常生理需求而影响白天社会功能的一种主观体验,是最常见的睡眠障碍性疾病。 主要症状表现为:入睡困难(入睡潜伏期超过 30 min )、睡眠维持障碍(整夜觉醒次数大于等于 2 次)、早醒、睡眠质量下降和总睡眠时间减少(通常少于 6.5 h )同时伴有日间功能障碍。二、平衡 人体内与睡眠和觉醒有关的物质:1. 促睡眠物质有:γ- 氨基丁酸、褪黑素等;2. 促觉醒物质有:组胺、5- 羟色胺、食欲素等。三、药物目前临床治疗失眠的常用药物有:1.γ- 氨基丁酸受体激动剂:艾司咪唑(苯二氮䓬类),唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆(非苯二氮䓬类);2. 褪黑素受体激动剂:褪黑素缓释片、雷美替胺、阿戈美拉汀;3. 组胺H1- 受体拮抗剂:多塞平、曲唑酮、米氮平(具有催眠作用的抗抑郁药);4. 食欲素受体拮抗剂:苏沃雷生等。 γ- 氨基丁酸受体激动剂一、苯二氮卓类药物(BZDs )1、特点: 非选择性激动γ 氨基丁酸受体 A(GABAA) 上不同的α 亚基,具有镇静、催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用,对焦虑性失眠患者的疗效较好。 本类药物有依赖性,长期应用后,停药可能发生撤药症状。BZDs 禁用于妊娠或泌乳期的妇女、肝肾功能损害者、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者以及重度通气功能缺损者。2、主要药物:短效品种有三唑仑(属于第一类精神药品管理,不推荐用于失眠的治疗)、咪哒唑仑等;中效品种有艾司唑仑、阿普唑仑等;长效品种有氯硝西泮、地西泮等阿普唑仑:半衰期为12-15 小时,具有抗焦虑作用,对焦虑性失眠效果好。艾司唑仑:半衰期为10-24 小时,主要用于入睡困难和觉醒。地西泮:半衰期为20-70 小时,效价较低,对于早醒和惊醒后难以再入睡较有效。3、其他:(1)为什么老年人避免使用苯二氮䓬类药物?①具有明显的肌松作用,增加老年人跌倒风险;②长期使用苯二氮䓬类药物(>3 个月),与认知功能损害有关。(2)牢记三点①半衰期较长,次日残余效应明显,产生日间困倦;②具有呼吸抑制作用,阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者禁用;③容易可产生药物依赖性和戒断症状。二、非苯二氮卓类药物(non-BZDs)1、特点: 该类药物主要与选择性激动γ 氨基丁酸受体 A(GABAA) 上的α 亚基,具有与苯二氮卓类(BZDs )类似的催眠疗效。 由于non-BZDs 半衰期短,次日残余效应被最大程度地降低,一般不产生日间困倦,产生药物依赖的风险较...